靶向给药系统包封效率测试

参考周期：常规试验7-15工作日，加急试验5个工作日。

注意：因业务调整,暂不接受个人委托测试,望谅解(高校、研究所等性质的个人除外)。

检测项目

物理性能检测：

• 粒径分布：平均粒径（d50）、多分散指数（PDI＜0.2，参照ISO22412）
• zeta电位：表面电荷值（|ζ|≥30mV以确保胶体稳定性）

包封效率检测：

• 包封率：encapsulationefficiency≥90%（参照USP<905>）
• 载药量：drugloading1-10%w/w

释放特性检测：

• 体外释放曲线：cumulativereleaseat24h<50%
• 释放动力学：first-orderorzero-ordermodelfitting

稳定性检测：

• 贮藏稳定性：particlesizechange<10%after3monthsat4°C
• 血清稳定性：drugleakage<5%in50%FBSfor1h

形态学检测：

• 粒子形态：sphericalorirregularshapebyTEM
• 表面特性：smoothorporoussurface

化学组成检测：

• 聚合物降解：molecularweightchangebyGPC
• 药物稳定性：nodegradationbyHPLC

生物学性能检测：

• 细胞摄取效率：flowcytometryanalysis≥80%
• 靶向效率：specificbindingtoreceptors

毒理学检测：

• 细胞毒性：IC50>100μg/mLbyMTTassay
• 溶血性：hemolysisrate<5%

药代动力学检测：

• AUCratio：targetedvsnon-targeted≥2
• 清除率：clearanceratereducedby50%

其他检测：

• 无菌测试：nomicrobialgrowth
• 内毒素水平：<0.5EU/mL

检测范围

1.脂质体：包括传统脂质体、长循环脂质体等，重点检测包封率、粒径分布和贮藏稳定性，确保药物泄漏率低于5%。

2.聚合物纳米颗粒：如PLGA、PCL纳米粒，侧重载药量、体外释放曲线和降解行为，评估控释性能。

3.无机纳米颗粒：如金纳米粒、二氧化硅纳米粒，检测表面修饰、zeta电位和靶向效率，验证生物相容性。

4.微乳和纳米乳：乳剂系统，检测dropletsize、creamingindex和药物分布均匀性，防止相分离。

5.微球：大分子载体，检测porosity、drugreleaseprofile和mechanicalstrength，适用于注射剂型。

6.胶束：amphiphilicpolymermicelles，检测criticalmicelleconcentration(CMC)anddrugloading，评估自组装稳定性。

7.树枝状聚合物：dendrimers，检测generationnumber、surfacegroupsandencapsulationefficiency，用于基因递送。

8.脂质纳米颗粒：LNPsfornucleicaciddelivery，检测mRNAencapsulation,sizeandPDI，重点在于RNA完整性。

9.细胞载体：redbloodcellsorstemcells,检测drugloadingandviability，确保细胞功能无损。

10.复合系统：hybridsystems,检测componentinteractionandsynergisticeffects，如脂质-聚合物杂化纳米粒。

检测方法

国际标准：

• USP<905>EncapsulationEfficiencyTestingforLiposomalProducts
• ISO22412:2017Particlesizeanalysis-Dynamiclightscattering(DLS)
• EP2.9.22ZetaPotentialMeasurement
• ISO10993-5Biologicalevaluationofmedicaldevices-Part5:Testsforinvitrocytotoxicity
• ASTME2524-08JianCeTestMethodforAnalysisofHemolyticPropertiesofNanoparticles

国家标准：

• ChP2020附录XIIB脂质体包封率测定法
• GB/T19619-2022纳米材料粒径分布测试方法动态光散射法
• GB/T16886.5-2017医疗器械生物学评价第5部分：体外细胞毒性试验
• GB/T37905-2019纳米技术脂质纳米颗粒载药量测定方法

方法差异说明：USP和ChP在包封率测定中可能使用不同溶剂系统，如USP常用TritonX-100破乳，而ChP可能采用有机溶剂提取；ISO和GB在DLS测试中参数设置类似，但GB标准更强调温度控制范围（20-25°C），而ISO允许更宽范围（15-30°C）；EP和ChP在zeta电位测量中电极类型可能不同，影响结果精度。

检测设备

1.高效液相色谱仪：Agilent1260InfinityII（检测限0.1ng/mL，流速范围0.1-5mL/min）

2.紫外-可见分光光度计：ShimadzuUV-2600（波长范围190-1100nm，带宽1nm）

3.动态光散射仪：MalvernZetasizerNanoZS（粒径范围0.3nm-10μm，zeta电位范围±200mV）

4.透射电子显微镜：JEOLJEM-1400Flash（分辨率0.2nm，加速电压40-120kV）

5.扫描电子显微镜：HitachiSU8000（分辨率1.0nm，放大倍数20-800,000x）

6.离心机：EppendorfCentrifuge5430R（最大转速15,000rpm，容量4x100mL）

7.透析装置：SpectrumLabsDialysisTubing（MWCO1kDa-100kDa）

8.细胞培养箱：ThermoScientificHeracell150i（温度范围RT+5°C-50°C，CO2控制0-20%）

9.流式细胞仪：BDAccuriC6（检测通道4，流速范围10-1000μL/min）

10.MTTassayreader：BioTekSynergyH1（吸光度范围200-999nm，精度±0.005Abs）

11.冷冻干燥机：LabconcoFreeZone2.5L（冷阱温度-50°C，真空度<0.1mbar）

12.粒度分析仪：BeckmanCoulterLS13320（粒径范围0.04-2000μm，激光衍射原理）

13.zeta电位分析仪：AntonPaarLitesizer500（测量角度15°-165°，温度控制4-90°C）

14.药物释放测试仪：DistekEvolution6100（溶出杯数量6-8，转速25-100rpm）

15.恒温摇床：NewBrunswickInnova44（温度范围4-80°C，转速50-500rpm）

北京中科光析科学技术研究所【简称：中析研究所】

报告：可出具第三方检测报告(电子版/纸质版)。

检测周期：7~15工作日，可加急。

资质：旗下实验室可出具CMA/CNAS资质报告。

标准测试：严格按国标/行标/企标/国际标准检测。

非标测试：支持定制化试验方案。

售后：报告终身可查，工程师1v1服务。

中析仪器资质